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PHA-848125,802539-81-7,結(jié)構(gòu)式

PHA-848125

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CAS:802539-81-7
中文名:PHA-848125
英文名:PHA-848125
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技術(shù)問答

Milciclib (PHA-848125)有啥應(yīng)用匿名 2021-03-04 12:01
描述:Milciclib (PHA-848125)主要有啥工業(yè)用途?
Milciclib (PHA-848125)是一種有效的,ATP競爭性CDK抑制劑,作用于CDK2,IC50為45 nM,作用于CDK2比作用于CDK1, 2, 4, 5和7選擇性高3倍以上。Phase 2。PHA-848125有效抑制細(xì)胞周期蛋白(cyclin)A/CDK2, IC50為45 nM,PHA-84812為ATP競爭性抑制劑。PHA-848125也抑制cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,p35/CDK5,cyclin E/CDK2,及cyclin B/CDK1活性,IC50 分別為of 0.15, 0.16, 0.265, 0.363, 0.398 μM。[1]PHA-848125作用于大部分對PHA-848125敏感的細(xì)胞系時(shí),誘導(dǎo)細(xì)胞周期停在G1期,這種抑制存在濃度依賴性。PHA-848125也破壞視網(wǎng)膜神經(jīng)膠質(zhì)瘤蛋白在CDK2和CDK4特定位點(diǎn)的磷酸化作用, 降低視網(wǎng)膜神經(jīng)膠質(zhì)瘤蛋白和cyclin A水平,且增強(qiáng) p21(Cip1), p27(Kip1)和p53表達(dá)。TMZ,BG和 PHA-848125聯(lián)用作用于細(xì)胞生長產(chǎn)生協(xié)同效果。 [2]
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Milciclib (PHA-848125)的外觀匿名 2021-03-04 10:27
描述:Milciclib (PHA-848125)是固體還是液體?
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