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PCI-24781,783355-60-2,結(jié)構(gòu)式

PCI-24781

CasNo:783355-60-2 MDL: 分子式:C21H23N3O5 分子量:397.42

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化學(xué)試劑

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CAS:783355-60-2
中文名:PCI-24781
英文名:PCI-24781
中文別名:

英文別名:
PCI-24781

技術(shù)問答

Abexinostat (PCI-24781)有啥應(yīng)用匿名 2021-03-04 12:01
描述:Abexinostat (PCI-24781)主要有啥工業(yè)用途?
Abexinostat (PCI-24781)是一種新型的pan-HDAC抑制劑,靶向作用于HDAC1,Ki為7 nM,對HDACs 2, 3, 6,和10有適中的抑制性,但比作用于HDAC8選擇性強(qiáng)40倍。Phase 1/2。PCI-24781針對于多種腫瘤細(xì)胞系具有有效的抗腫瘤活性,GI50分布于0.15 μM 到3.09 μM之間。PCI-24781也抑制HUVEC 內(nèi)皮細(xì)胞的增值,GI50為0.43 μM。PCI-24781處理導(dǎo)致HCT116 和 DLD-1細(xì)胞系中組蛋白乙;臀⒐艿鞍滓阴;膭┝恳蕾囆苑e累,同時誘導(dǎo)p21表達(dá),PARP的剪切以及γH2AX的累積[1]。PCI-24781抑制HDACs酶活導(dǎo)致HR 相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄水平出現(xiàn)明顯下降,其中包括RAD51。與抑制HR 一致,在CHO細(xì)胞中,PCI-24781處理后導(dǎo)致I-SceI誘導(dǎo)染色質(zhì)斷裂引起的同源定向修復(fù)能力下降[2]。PCI-24781誘發(fā)S 期缺失,G2期細(xì)胞周期停滯以及軟組織(STS)細(xì)胞的凋亡。PCI-24781誘導(dǎo)STS細(xì)胞中Rad51 的轉(zhuǎn)錄抑制很有可能是通過增強(qiáng)E2F1在Rad51近端啟動子區(qū)域的結(jié)合[3]。PCI-24781也誘導(dǎo)Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依賴的NF-κB信號通路介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡過程[4]。
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Abexinostat (PCI-24781)的外觀匿名 2021-03-04 10:27
描述:Abexinostat (PCI-24781)是固體還是液體?
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