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CAS:154447-36-6
中文名：LY294002
英文名：LY294002
中文別名：
英文別名：
性質：
生物活性
產品名稱 LY294002
產品描述 LY294002抑制PI3K，作用于p110α, p110δ和p110β時IC50分別為0.5, 0.57和0.973 uM。[1]
靶點 p110α p110δ p110β
IC50 0.5uM 0.57uM 0.973uM[1]
體外研究 LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制細胞增殖和誘導細胞凋亡。 LY294002作用于結腸癌細胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表達下降， 明顯抑制生長和誘導凋亡。[2] LY294002作用于腫瘤細胞，誘導明顯的核固縮和減少細胞質體積。因此，在體外，LY294002明顯抑制卵巢癌細胞增殖。LY294002誘導細胞停在G1期，導致幾乎全部的黑色素瘤細胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤細胞系)增殖被抑制。LY294002作用于細胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌細胞周期之間關系。[3]
體內研究 體內，LY294002也抑制腫瘤生長和誘導凋亡，尤其作用于LoVo腫瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明顯藥效。[2] LY294002明顯抑制卵巢癌生長和腹水形成。[3]
臨床實驗 LY294002治療癌癥目前處于一期臨床實驗階段。
特征 LY294002是選擇性的, 可滲透細胞的特定PI3K抑制劑，可作用于酶的ATP結合位點，且抑制自體吞噬的螯合作用。
推薦的實驗操作(此推薦來自于公開的文獻所以Selleck并不保證其有效性)
激酶實驗: [4]
使用重組酶和1 μM ATP，通過輻射實驗測定LY294002對PI3K的抑制效果。室溫下(24 oC)進行激酶反應1小時，然后加入PBS終止反應。通過劑量反應曲線測定IC50值。通過激酶選擇性篩選來抑制CK2和GSK3β。加入10 μM ATP，測定LY294002作用于一組激酶的效果。
細胞實驗: [2]
細胞系 結腸癌細胞系： DLD-1, LoVo, HCT15, 和Colo205
濃度 0–50 μM
處理時間 0–48小時
方法 1×105個細胞(每孔100 μL)接種在96孔板上。加入LY294002，重復加三次，在37oC下培養(yǎng)0–48小時。處理后, 10 μL Premix WST-1 加到每孔中,然后在37oC下溫育60分鐘,然后用微型計數(shù)板在450nm處測定吸光值。
動物實驗: [3]
動物模型 腹膜注射OVCAR-3細胞的無胸腺裸鼠(5–7周大)
配制 溶解在DMSO和0.25 ml PBS中
劑量 0–100 mg/kg
處理 每天腹膜注射，持續(xù)3周
參考文獻:
[1] Chaussade C, et al. Biochem J, 2007, 404(3), 449-58.
[2] Semba S, et al. Clin Cancer Res, 2002, 8(6), 1957-63.
[3] Hu L, et al. Clin Cancer Res, 2000, 6(3), 880-6.
[4] Gharbi SI, et al. Biochem J, 2007, 404(1), 15-21.
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