答
GDC-0879是一種新型有效的，選擇性B-Raf抑制劑，在A375和Colo205細胞中IC50為0.13 nM，對c-Raf也有抑制作用；對其他蛋白激酶沒有抑制作用。體外研究，在V600E B-Raf 突變的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突變的Colo205結(jié)腸癌細胞系中，GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用時IC50分別為59和29 nM。GDC-0879有效抑制Malme3M細胞的B-raf V600E 酶促作用，IC50為0.75 μM。用GDC-0879處理，EC50值<0.5的細胞都表達B-raf V600E 致癌等位基因(A375,624,SK-MEL-28,Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34,及Colo201)。[1]
展開
GDC-0879是一種新型有效的，選擇性B-Raf抑制劑，在A375和Colo205細胞中IC50為0.13 nM，對c-Raf也有抑制作用；對其他蛋白激酶沒有抑制作用。體外研究，在V600E B-Raf 突變的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突變的Colo205結(jié)腸癌細胞系中，GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用時IC50分別為59和29 nM。GDC-0879有效抑制Malme3M細胞的B-raf V600E 酶促作用，IC50為0.75 μM。用GDC-0879處理，EC50值<0.5的細胞都表達B-raf V600E 致癌等位基因(A375,624,SK-MEL-28,Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34,及Colo201)。[1]
匿名2021-03-04 12:01