答
BIX02189是一種選擇性的MEK5抑制劑,無細胞試驗中IC50為1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50為59 nM,且不抑制密切相關的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。BIX02189抑制MEK5和ERK5催化活性,IC50分別為1.5 nM和59 nM。BIX02189抑制CSF1R(FMS),IC50為46 nM,但是作用于相關激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,EGFR,和STK16沒有活性,IC50 >3.7 μM。用BIX02189預處理HeLa細胞,抑制山梨醇誘導的ERK5磷酸化,這種作用存在劑量依賴性,但是不會抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02189單獨處理HeLa或HEK293細胞24小時,沒有毒性。BIX02189作用于HeLa和HEK293細胞,抑制MEK5/ERK5/MEF2C驅動的螢光素酶表達,IC50分別為 0.53 μM和0.26 μM。[1] BIX02189抑制ERK5激活,且阻斷Hsc70受體相互作用蛋白(CHIP)C端調節(jié)的p53 泛素化,導致15d-PGJ2對BIX02189抑制人臍靜脈內皮細胞(HUVECs)的保護作用。[2] 10 uM BIX02189作用于異丙(去甲)腎上腺素刺激的新生大鼠心肌細胞(NRCMs),抑制ERK5磷酸化,且降低心肌細胞增強因子2(MEF2)轉錄活性。BIX02189作用于新生大鼠心肌細胞(NRCMs),增強山梨醇誘導的凋亡。[3]
展開
BIX02189是一種選擇性的MEK5抑制劑,無細胞試驗中IC50為1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50為59 nM,且不抑制密切相關的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。BIX02189抑制MEK5和ERK5催化活性,IC50分別為1.5 nM和59 nM。BIX02189抑制CSF1R(FMS),IC50為46 nM,但是作用于相關激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,EGFR,和STK16沒有活性,IC50 >3.7 μM。用BIX02189預處理HeLa細胞,抑制山梨醇誘導的ERK5磷酸化,這種作用存在劑量依賴性,但是不會抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02189單獨處理HeLa或HEK293細胞24小時,沒有毒性。BIX02189作用于HeLa和HEK293細胞,抑制MEK5/ERK5/MEF2C驅動的螢光素酶表達,IC50分別為 0.53 μM和0.26 μM。[1] BIX02189抑制ERK5激活,且阻斷Hsc70受體相互作用蛋白(CHIP)C端調節(jié)的p53 泛素化,導致15d-PGJ2對BIX02189抑制人臍靜脈內皮細胞(HUVECs)的保護作用。[2] 10 uM BIX02189作用于異丙(去甲)腎上腺素刺激的新生大鼠心肌細胞(NRCMs),抑制ERK5磷酸化,且降低心肌細胞增強因子2(MEF2)轉錄活性。BIX02189作用于新生大鼠心肌細胞(NRCMs),增強山梨醇誘導的凋亡。[3]
匿名2021-03-04 12:01