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多肽是少于100個(gè)氨基酸脫水縮合形成的化合物，分子結(jié)構(gòu)介于氨基酸和蛋白質(zhì)之間，具有很高的生物活性。隨著多肽在藥物研發(fā)、食品研究以及在化妝品領(lǐng)域的廣泛應(yīng)用（特別是生物制藥的發(fā)展），多肽合成已然成為化學(xué)生物學(xué)研究的一個(gè)重要且不斷增長(zhǎng)的領(lǐng)域。
多肽合成反應(yīng)
1）末端氨基酸N端脫保護(hù)
2）激活待添加氨基酸（C端脫保護(hù)）
3）偶聯(lián)成具有酰胺功能的肽
4）重復(fù)上述步驟添加更多的氨基酸，直到得到目的肽
多肽化學(xué)合成方法
1） 固相合成（SPPS）：在聚合珠或樹(shù)脂上從C端（羧基端）向 N端（氨基端）固相合成多肽。
*Boc多肽合成法
經(jīng)典的多肽固相合成法，以Boc作為氨基酸α-氨基的保護(hù)基，芐醇類(lèi)作為側(cè)鏈保護(hù)基，Boc的脫除通常采用三氟乙酸(TFA)進(jìn)行。多肽合成時(shí)將已用Boc保護(hù)好的N-α-氨基酸共價(jià)交聯(lián)到樹(shù)脂上，TFA切除Boc保護(hù)基，N端用弱堿中和。肽鏈的延長(zhǎng)通過(guò)二環(huán)己基碳二亞胺(DCC)活化、偶聯(lián)進(jìn)行，最終采用強(qiáng)酸氫氟酸(HF)法或三氟甲磺酸(TFMSA)將合成的目標(biāo)多肽從樹(shù)脂上解離。
在Boc多肽合成法中，為了便于下一步的多肽合成，反復(fù)用酸進(jìn)行脫保護(hù)，一些副反應(yīng)被帶入實(shí)驗(yàn)中，例如多肽容易從樹(shù)脂上切除下來(lái)，氨基酸側(cè)鏈在酸性條件不穩(wěn)定等。
*Fmoc多肽合成法
以Fmoc作為氨基酸α-氨基的保護(hù)基。側(cè)鏈可用易于酸脫除的Boc保護(hù)基進(jìn)行保護(hù)。肽段的最后切除可采用TFA/二氯甲烷(DCM)從樹(shù)脂上定量完成，避免了采用強(qiáng)酸。
Fmoc優(yōu)勢(shì)為在酸性條件下是穩(wěn)定的，不受TFA等試劑的影響，應(yīng)用溫和的堿處理即可脫保護(hù)。此外，與Boc法相比，F(xiàn)moc法反應(yīng)條件溫和，副反應(yīng)少，產(chǎn)率高，并且Fmoc基團(tuán)本身具有特征性紫外吸收，易于監(jiān)測(cè)控制反應(yīng)的進(jìn)行。Fmoc法在多肽固相合成領(lǐng)域應(yīng)用越來(lái)越廣泛。
2） 液相合成：在溶液中從C端開(kāi)始合成多肽
用DCC，混合炭酐，或N-carboxy酐方法將單個(gè)氨基酸連接至多肽鏈上。此方法優(yōu)勢(shì)在于可以用于長(zhǎng)肽的合成，并且純度高，易于純化。但也有消旋的副反應(yīng)，強(qiáng)堿存在時(shí)受影響，中間體的處理過(guò)程耗費(fèi)大量的時(shí)間等等問(wèn)題。
產(chǎn)品列表
*固相多肽合成用溶劑
| 產(chǎn)品號(hào) |
結(jié)構(gòu)式 |
產(chǎn)品名稱 |
規(guī)格 |
包裝 |
| D116152 |
  |
二氯甲烷 |
用于多肽合成,≥99.8%(GC),含50-150ppm異戊烯穩(wěn)定劑 |
500ml |
| D120525 |
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N,N-二甲基乙酰胺 |
多肽合成級(jí),≥99.8%(GC) |
500ml,4L |
| M103249 |
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N-甲基吡咯烷酮（NMP） |
用于多肽合成,≥99.5%(GC) |
1L |
| D103278 |
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二甲基亞砜 |
多肽合成專用 |
500ml |
*固相多肽合成用樹(shù)脂
| 產(chǎn)品號(hào) |
結(jié)構(gòu)式 |
產(chǎn)品名稱 |
規(guī)格 |
包裝 |
| A116077 |
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Fmoc-Arg(Pbf)-Wang resin |
100-200 mesh, 1%DVB |
1g,5g,25g |
| A116080 |
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Fmoc-Asn(Trt)-王氏樹(shù)脂 |
100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.4 |
1g,5g,25g |
| A116082 |
 |
Fmoc-Asp(OtBu)-王氏樹(shù)脂 |
100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0. |
1g,5g,25g |
| A118255 |
|
Fmoc-氨基酸-王樹(shù)脂 |
100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0.8mmol/g |
5g,25g |
| A118270 |
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AminoMethyl Polystyrene Resin |
0.5~1.5mmol/g, 100~200 mesh |
5g,25g,100g |
| C110262 |
 |
氯甲基化聚苯乙烯樹(shù)脂 |
1% DVB交聯(lián) 1.0~1.24mmol/g , 100~200 mesh, 1% DVB |
5g,25g,100g |
| C118269 |
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2-Chlorotrityl Chloride Resin |
0.8-1.5mmol/g, 100~200 mesh |
5g,25g,100g |
| G116092 |
 |
Fmoc-Glu(OtBu)-王氏樹(shù)脂 |
100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0 |
1g,5g |
| G116094 |
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Fmoc-Gly-Wang resin |
100-200 mesh, Substitution 0.3-0.8mmol/g |
5g,25g |
| L116104 |
 |
Fmoc-Leu-王氏樹(shù)脂 |
100-200 mesh, Substitution 0.3-0.8mmol/g |
5g,25g |
| L116107 |
 |
Fmoc-Lys(Boc)-王氏樹(shù)脂 |
100-200 mesh, 1%DVB,Substitution 0.3- |
1g,5g,25g |
| M118256 |
|
Fmoc-Met-王氏樹(shù)脂 |
100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0. |
1g,5g,25g |
| M118275 |
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MBHA Resin |
0.3~0.8mmol/g, 100~200 mesh, 1% DVB |
1g,5g,25g |
| P118257 |
 |
Fmoc-D-Phe-王氏樹(shù)脂 |
100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0. |
5g,25g |
| P118258 |
 |
Fmoc-Phe(4-Cl)-Wang resin |
100-200 mesh, 1%DVB |
1g,5g,25g |
| P118261 |
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Fmoc-Pro-王氏樹(shù)脂 |
100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0.8m |
5g,25g |
| R118279 |
 |
Rink Amide-AM Resin |
0.3~0.8mmol/g, 100~200 mesh, 1% DVB |
1g,5g,25g |
| R118280 |
|
聚合物鍵合型 Rink 酰胺 4-甲基二苯甲胺 |
0.3~0.8mmol/g, 100~200 |
1g,5g,25g |
| S118282 |
 |
Sieber 酰胺樹(shù)脂 |
0.3~0.8mmol/g, 100~200 mesh, 1% DVB |
5g,25g,100g |
| T118264 |
 |
Fmoc-Thr(tBu)-王氏樹(shù)脂 |
100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3 |
1g,5g,25g |
| T118267 |
 |
Fmoc-Tyr(tBu)-Wang resin |
100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0. |
5g,25g |
| T118281 |
|
Fmoc-Threoninol(tBu) DHP HM Resin |
0.3~0.8mmol/g, 100~200 mes |
5g,25g |
| V118268 |
 |
Fmoc-Val-Wang resin |
100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0.8 |
5g,25g |
| W118283 |
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王氏樹(shù)脂 |
1.36mmol/g, 100~200 mesh, 1% DVB |
5g,25g,100g |
| I116100 |
|
Fmoc-Ile-Wang resin |
100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0.8mmol/g |
5g,25g |
| T118265 |
 |
Fmoc-Trp-Wang resin |
100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0.8mmol/g |
5g,25g |
| H116096 |
 |
Fmoc-His(Trt)-Wang resin |
100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0.8mmol/g |
5g,25g |
| G116090 |
|
Fmoc-Gln(Trt)-Wang resin |
100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0.8mmol/g |
5g,25g |
| C116088 |
 |
Fmoc-Cys(Trt)-Wang resin |
100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0.8mmol/g |
5g,25g |
| C116085 |
|
Fmoc-Cys(Acm)-Wang resin |
100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0.8mmol/g |
5g,25g |
| S118262 |
 |
Fmoc-Ser(tBu)-Wang resin |
100-200 mesh, 1%DVB，Substitution 0.3-0.8mmol/g |
5g,25g |
| T118281 |
|
Fmoc-Threoninol(tBu) DHP HM Resin |
0.3~0.8mmol/g, 100~200 mesh, 1% DVB |
5g,25g |
| A118270 |
|
氨基甲基聚苯乙烯樹(shù)脂 |
0.5~1.5mmol/g, 100~200 mesh,1% DVB |
5g,25g,100g |
| C301835 |
|
2-氯氯三氯乙烯樹(shù)脂 |
0.8-1.5mmol/g, 70~200 mesh, 1% DVB |
5g,25g,100g |
| A116003 |
|
H-Ala-2-氯苯甲基樹(shù)脂 |
0.3~0.8 mmol/g, 100~200 mesh 1% DVB |
5g,25g |
| C116013 |
|
H-Cys(Acm)-2-氯甲苯基樹(shù)脂 |
0.3~0.8 mmol/g, 100~200 mesh 1% DVB |
5g,25g |
| A116005 |
|
H-Arg(Pbf)-2-氯甲苯基樹(shù)脂 |
0.3~0.8 mmol/g, 100~200 mesh 1% DVB |
5g,25g |
| A116009 |
|
H-Asn(Trt)-2-氯甲苯基樹(shù)脂 |
0.3~0.8 mmol/g, 100~200 mesh 1% DVB |
5g,25g |
|
|