紫杉醇
CAS號：33069-62-4
物性數(shù)據(jù)
1. 性狀：外觀為白色結(jié)晶或無定形粉末
2. 密度（g/mL,20℃）：0.2
3. 熔點（oC）：71~74
4. 折射率：-49o（C=1，MeOH）
紫杉醇別名紅豆杉醇，泰素，紫素，特素，是目前已發(fā)現(xiàn)的最優(yōu)秀的天然抗癌藥物，在臨床上已經(jīng)廣泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分頭頸癌和肺癌的治療。紫杉醇作為一個具有抗癌活性的二萜生物堿類化合物，其新穎復(fù)雜的化學(xué)結(jié)構(gòu)、廣泛而顯著的生物活性、全新獨特的作用機(jī)制、奇缺的自然資源使其受到了植物學(xué)家、化學(xué)家、藥理學(xué)家、分子生物學(xué)家的極大青睞，使其成為20 世紀(jì)下半葉舉世矚目的抗癌明星和研究重點。
性質(zhì)與穩(wěn)定性
如果遵照規(guī)格使用和儲存則不會分解，未有已知危險反應(yīng)。
貯存方法
棕色玻璃瓶閉光密封包裝。貯存于低溫干燥處。
合成方法
1.紫杉醇的制造方法有三種。第一種是合成法，第二種是細(xì)菌培養(yǎng)法，第三種是從紅豆杉中直接分離制取。前兩種方法雖已取得重大研究成果，但均未實現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化，目前從天然或栽培的紅豆杉中分離仍是生產(chǎn)紫杉醇的主要途徑。其分離過程一般是甲醇或乙醇浸出(或超離界提取)→己烷脫酯→二氯甲烷或氯仿萃取得粗提物→多次硅膠柱層析→制備性HPLC、TLC、HSCCC純化→重結(jié)晶得產(chǎn)品。由于硅膠柱層析很難將紫杉醇與另一衍生物Cephalomannine分開且產(chǎn)品收率低，Kingston等人采用O3選擇性氧化Cephalomanni
用途
1.可用于治療轉(zhuǎn)移性卵巢癌及乳腺癌；也用于治療小細(xì)胞和非細(xì)胞肺癌、宮頸癌、抗化療白血病等。
2.本品為一種抗癌新藥.它對難治的晚期轉(zhuǎn)移性卵巢癌或乳腺癌有良好的抗癌活性,對小細(xì)胞和非小細(xì)胞肺癌、惡性黑色素瘤、頭頸部癌等也有一定的活性.作用機(jī)理是促使細(xì)胞內(nèi)形成穩(wěn)定的微管束,以干擾細(xì)胞周期后的G2有絲分裂,并抑制其細(xì)胞復(fù)制.主要用于治療晚期卵巢癌和乳腺癌,也用于治療鱗狀細(xì)胞癌、頭頸部癌和黑色素瘤.
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